Зиртек: инструкция по применению

Таблетки

Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.

Состав

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид (10 микрограмм).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102), лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Капли

Капли для приема внутрь. Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Состав

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид (10 мг/мл).

Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия ацетат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.

Группа

Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Действие

Цетиризин – активное вещество препарата Зиртек – является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакодинамика

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H1.

В дополнении к антигистаминному эффекту также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

• При дозе 10 микрограмм один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу
  агрегации эозинофилов в коже;
• При дозе 30 микрограмм в день, ингибирует выведение эозинофилов в
  бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном
  бронхиального сужения;
• Ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную
  реакцию;
• Подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или
  VCAM-1,
• Ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или
  субстанция P.

Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах Зиртек практически не вызывает седативный эффект.

После приема в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Всасывание: При приеме внутрь Зиртек быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина линейно изменяются при его использовании в дозах от 5 до 60 микрограмм. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Распределение: Объем распределения цетиризина составляет 35 литров у взрослых после приема 10 мг и примерно 17 литров у детей после приема 5 мг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93%. В грудное молоко выделяется незначительное количество вещества.

Метаболизм и вывод: У взрослых 60% дозировки выводится из организма почками без изменений. Общий клиренс цетиризина после приема 10 микрограмм у взрослых составляет 0,60 мл/мин/кг, а период полувыведения (T1/2) примерно 10 часов. Повторные дозы не влияют на фармакокинетические параметры. При приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней не наблюдается кумуляция цетиризина. После окончания лечения уровень вещества в плазме крови быстро снижается до недетектируемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно проводить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов: Пожилые пациенты: У 16 пожилых лиц, которым была применена однократная доза 10 микрограмм, T1/2 был на 50% выше, а скорость выведения была на 40% ниже по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек.

Дети: У детей в возрасте от 6 до 12 лет 70% дозировки выводится из организма почками без изменений. Общий клиренс цетиризина после приема 5 мг у детей составляет 0,93 мл/мин/кг. T1/2 составляет 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет и 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью: У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры цетиризина аналогичны здоровым добровольцам с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% по сравнению с здоровыми добровольцами. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина < 7 мл/мин), общий клиренс снижается на 70% по сравнению с здоровыми добровольцами, а T1/2 удлиняется в 3 раза. Стандартная процедура гемодиализа удаляет менее 10% цетиризина.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим, билиарным циррозом) при однократном приеме 10 или 20 микрограмм T1/2 увеличивается на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае наличия сопутствующей почечной недостаточности у пациентов с печеночной недостаточностью.

Зиртек: Показания

Применение Зиртека показано у взрослых, детей для облегчения:

• назальных, глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита, аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
• симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Зиртек: Противопоказания

• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту Зиртека;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
• наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток);
• детский возраст до 6 месяцев (для капель) ввиду ограниченности данных по эффективности, безопасности применения Зиртека.

С осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;
• при одновременном употреблении с алкоголем;
• беременность, период грудного вскармливания.

Беременность, грудное вскармливание

Беременность

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности, родов.

При беременности следует применять с осторожностью, в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Перед применением Зиртека, если вы беременны, или предполагаете, что вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания:

Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25-90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после приема Зиртека. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.

В период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность:

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Как принимать Зиртек

Принимать Зиртек следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером. Зиртек можно принимать независимо от приёма пищи.

Таблетки

Зиртек в таблетках принимают внутрь, не разжевывая, рекомендуется запивать водой.

Взрослым — 10 микрограмм (1 таблетка) 1 раз в день.

Детям старше 12 лет — 10 микрограмм (1 таблетка) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 микрограмм (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям от 6 до 12 лет —10 микрограмм (1 таблетка) 1 раз в день. Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 1/2 таблетки утром и вечером). Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Капли

Взрослым, детям старше 6 лет — 10 микрограмм (20 капель) 1 раз в день. Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Иногда начальной дозы 5 микрограмм (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Дети от 1 года до 6 лет — 2,5 микрограмм (5 капель) 2 раза в день утром и вечером.

Детям от 6 до 12 месяцев — 2,5 микрограмм (5 капель) 1 раз в день.

Продолжительность лечения детей до 12 лет не должна превышать 4 недель

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

Поскольку Зиртек выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования Зиртека следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Дозировка
Норма	>80	10 мг 1 раз в день
Легкая	50–79	10 мг 1 раз в день
Средняя	30–49	5 мг 1 раз в день
Тяжелая	10–29	5 мг через день
Диализ	<10	противопоказано

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочное действие

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение Зиртека в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение, головную боль. В некоторых случаях была
зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту. Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения применения Зиртека.

В рамках пострегистрационного применения препарата Зиртек наблюдались также следующие нежелательные реакции.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Иммунная система: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Психика: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нервная система: чнечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия, глухота, вертиго.

Зрение: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна — васкулит.

Сердечно-сосудистая система и кровь: очень редко — тахикардия, тромбоцитопения.

Пищеварение: нечасто — боль в животе, диарея, частота неизвестна — повышение аппетита.

Печень и желчевыводящие пути: редко — печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); частота неизвестна — гепатит.

Кожа, подкожные ткани: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Почки и мочевыводящие пути: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Другое: нечасто — астения, недомогание; редко — повышение массы тела, периферические отеки; частота неизвестна — артралгия. В отдельных случаях — после прекращения применения Зиртека были отмечены случаи зуда, (в т.ч. интенсивного) и/или крапивницы.

Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы (при приеме Зиртека однократно в дозе 50 микрограмм): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после применения Зиртека — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической, поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

После однократного применении цетиризина в дозе 10 микрограмм эффект алкоголя (0,8‰) значительно не усиливался.

Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.

Одновременный прием 10 микрограмм цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером.

Если Вы применяете лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением Зиртека проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении Зиртека детям в возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не
ограничиваясь этим списком):

• синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
• злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
• молодой возраст матери (19 лет и моложе);
• злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
• дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
• недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
• при совместном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Зиртек в таблетках покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли
для приема внутрь).

В состав Зиртека (капли) входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

В состав Зиртека (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) входит лактозы моногидрат, поэтому Зиртек не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, недостатке лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

У пациентов с почечной недостаточностью, а также возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования Зиртека следует корректировать.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении Зиртека одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

После прекращения применения Зиртека может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления применения Зиртека. Симптомы исчезают при возобновлении приема Зиртека.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зиртек может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение Зиртека. Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Хранение

Зиртек следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25^оС. Срок годности — 5 лет. После вскрытия флакона с каплями — 3 месяца.

Производство

ЮСБ Фаршим С.А. (Швейцария)

Упаковка

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг: по 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) [ПВХ / фольга алюминиевая]. По 1 блистеру (по 7 или 10 таблеток), 2 или 3 блистера (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Капли для приема внутрь 10 мг/мл: 10 мл или 20 мл раствора во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных полиэтиленовой крышкой, снабженной системой защиты от детей. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого полиэтилена низкой плотности. Флакон вместе с инструкцией помещают в картонную пачку.

Рецепт

Зиртек отпускается без рецепта.