Зиртек: инструкция по применению

Зиртек — препарат с действующим веществом цетиризин. Ниже приведены сведения о форме выпуска, составе и применении конкретного препарата.

Фото упаковок Зиртек

Таблетки

Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.

Состав

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид (10 микрограмм).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102), лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Капли

Капли для приема внутрь. Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Состав

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид (10 мг/мл).

Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия ацетат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.

Группа

Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Действие

Цетиризин – активное вещество препарата Зиртек – является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакодинамика

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H1.

В дополнении к антигистаминному эффекту также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

• При дозе 10 микрограмм один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу
  агрегации эозинофилов в коже;
• При дозе 30 микрограмм в день, ингибирует выведение эозинофилов в
  бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном
  бронхиального сужения;
• Ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную
  реакцию;
• Подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или
  VCAM-1,
• Ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или
  субстанция P.

Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах Зиртек практически не вызывает седативный эффект.

После приема в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Всасывание: При приеме внутрь Зиртек быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина линейно изменяются при его использовании в дозах от 5 до 60 микрограмм. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Распределение: Объем распределения цетиризина составляет 35 литров у взрослых после приема 10 мг и примерно 17 литров у детей после приема 5 мг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93%. В грудное молоко выделяется незначительное количество вещества.

Метаболизм и вывод: У взрослых 60% дозировки выводится из организма почками без изменений. Общий клиренс цетиризина после приема 10 микрограмм у взрослых составляет 0,60 мл/мин/кг, а период полувыведения (T1/2) примерно 10 часов. Повторные дозы не влияют на фармакокинетические параметры. При приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней не наблюдается кумуляция цетиризина. После окончания лечения уровень вещества в плазме крови быстро снижается до недетектируемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно проводить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов: Пожилые пациенты: У 16 пожилых лиц, которым была применена однократная доза 10 микрограмм, T1/2 был на 50% выше, а скорость выведения была на 40% ниже по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек.

Дети: У детей в возрасте от 6 до 12 лет 70% дозировки выводится из организма почками без изменений. Общий клиренс цетиризина после приема 5 мг у детей составляет 0,93 мл/мин/кг. T1/2 составляет 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет и 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью: У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры цетиризина аналогичны здоровым добровольцам с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% по сравнению с здоровыми добровольцами. У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина < 7 мл/мин), общий клиренс снижается на 70% по сравнению с здоровыми добровольцами, а T1/2 удлиняется в 3 раза. Стандартная процедура гемодиализа удаляет менее 10% цетиризина.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим, билиарным циррозом) при однократном приеме 10 или 20 микрограмм T1/2 увеличивается на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае наличия сопутствующей почечной недостаточности у пациентов с печеночной недостаточностью.

Зиртек: Показания

Применение Зиртека показано у взрослых, детей для облегчения:

• назальных, глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита, аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
• симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Зиртек: Противопоказания

• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту Зиртека;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
• наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток);
• детский возраст до 6 месяцев (для капель) ввиду ограниченности данных по эффективности, безопасности применения Зиртека.

С осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;
• при одновременном употреблении с алкоголем;
• беременность, период грудного вскармливания.

Беременность, грудное вскармливание

Беременность

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на