Цетиризин: инструкция по применению

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Cetirizinum

Английское название: Cetirizine

Формула: C₂₁H₂₅ClN₂O₃

Химическое название: 2-4-4-хлорфенилфенилметил-1-пиперазинилэтоксиуксусная кислота

Описание: Белый кристаллический порошок

Растворимость: Растворим в воде

Группа по классификации

H1-антигистаминное средство. Производное пиперазина.

Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Действие

Антигистаминное, противоаллергическое. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 час. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Связывание с белками плазмы — 93%.

Не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Не кумулирует. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 10% выводится с калом. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. У людей пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.

Формы выпуска

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг);
• Капли для приема внутрь (10 мг/мл);
• Сироп (1 мг/мл) — под торговым названием Зинцет.

Показания к применению

Цетиризин применияется для симптоматического лечения следующих состояний:

• Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный);
• Аллергический конъюнктивит;
• Поллиноз (сенная лихорадка);
• Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
• Другие аллергические дерматозы, в т.ч. аллергический дерматит с зудом и высыпаниями.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина;
• тяжелая почечная недостаточность;
• беременность и период лактации,
• возраст до 6 мес (для капель); возраст до 6 лет (для таблеток).

Ограничения

• Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
• пациенты пожилого возраста (возрастное снижение клубочковой фильтрации);
• эпилепсия и повышенная судорожная готовность;
• предрасположенность к задержке мочи (у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы и др.);
• возраст до 1 года (для лекарственной формы капли).

При беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности. Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Разрешено применение цетиризина у детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток). Опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска:

• синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
• злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
• молодой возраст матери (19 лет и моложе);
• злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
• дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
• недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
• совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

Прием и дозировка

• Взрослым и детям старше 6 лет: 10 мг/сут в 1–2 приема.
• Детям в возрасте 2-6 лет: 5 мг/сут в 1–2 приема.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Таблетки

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Принимать предпочтительно вечером.

Дозировка взрослым: 1 таблетка (10 мг цетиризина) один раз в сутки.

Капли

Внутрь, независимо от пищи, при необходимости запивая водой.

• Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: 20 капель (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки вечером, или по 10 капель (5 мг) утром и вечером.
• Детям от 6 до 12 лет: 10–20 капель (10 мг) 1 раз в день.
• Детям от 1 года до 6 лет: по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
• Детям до года (от 6 до 12 месяцев): 5 капель (2,5 мг) 1 раз в день — только по назначению и под контролем врача!

Сироп

Внутрь, независимо от приема пищи. 1 чайная ложка сиропа содержит 5 мг цетиризина.

• Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
• Детям от 6 до 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1 чайной ложке сиропа (5 мг) два раза в сутки, утром и вечером.
• Детям от 2 до 6 лет: 1/2 чайной ложки сиропа (2,5 мг цетиризина) дважды в день или 1 чайная ложка сиропа (5 мг) один раз в день.

При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Побочное действие

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нечасто: сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения.

Редко: реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб.

Очень редко: ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи.

Передозировка

Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, прием активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, т.к. это может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций. Хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л).

Вопросы и ответы

От чего помогает цетиризин простыми словами?

Цетиризин — лекарство, которое облегчает симптомы аллергии. Он уменьшает чихание, насморк, зуд в носу и слезотечение при аллергическом рините, а также зудящие высыпания при хронической крапивнице. Он блокирует действие гистамина — вещества, участвующего в аллергической реакции. Препарат помогает контролировать симптомы, но не устраняет причину аллергии. Цетиризин может вызывать сонливость; при заболеваниях почек дозировку нужно согласовать с врачом.

Цетиризин или лоратадин: что лучше?

Одного лучшего препарата для всех нет: оба средства применяют для уменьшения симптомов аллергии, а результат и переносимость могут различаться. Цетиризин чаще вызывает сонливость, чем лоратадин. При выборе учитывают выраженность симптомов, возраст, сопутствующие заболевания и другие лекарства. Если средство не подходит, замену стоит обсудить с врачом; принимать два антигистаминных препарата одновременно без назначения не следует. Подробнее о вариантах замены — в разделе «Аналоги цетиризина».

Чем цетиризин отличается от Супрастина?

У этих препаратов разные действующие вещества: у Супрастина — хлоропирамин, у цетиризина — цетиризин. По инструкции таблетки Супрастина взрослым обычно назначают несколько раз в день, а цетиризин — один раз в день. Супрастин может вызывать сонливость и снижать внимание, но и цетиризин не исключает этих эффектов. При сравнении важно учитывать переносимость и ограничения конкретного препарата, а не только скорость облегчения симптомов.

Цетрин и цетиризин: это одно и то же лекарство?

Цетиризин — название действующего вещества, а Цетрин — торговое название препарата, который его содержит. Цетрин выпускается в таблетках и каплях. При сравнении с другим препаратом цетиризина нужно сверить лекарственную форму, дозировку, вспомогательные вещества и возрастные ограничения. Разница в названии сама по себе не означает, что один препарат сильнее другого. Подробнее — на странице «Цетрин».

Что означает «Вертекс» в названии цетиризина?

«Вертекс» — название производителя препарата. Действующее вещество в Цетиризине-Вертекс остаётся тем же: цетиризин. Препараты разных производителей могут различаться вспомогательными веществами, упаковкой и доступными формами выпуска. Если у вас есть непереносимость отдельных компонентов, важно сравнить состав выбранных препаратов. Подробнее о формах и составе — на странице «Цетиризин-Вертекс».

Как быстро начинает действовать цетиризин и надолго ли хватает эффекта?

Облегчение симптомов обычно ожидается в течение первого часа после приёма. Противоаллергическое действие сохраняется около суток, но скорость и выраженность эффекта могут различаться у разных людей. Если симптомы остаются выраженными, не увеличивайте дозу и не добавляйте другой антигистаминный препарат самостоятельно: схему лечения нужно обсудить с врачом.

Может ли цетиризин вызывать сонливость?

Да, сонливость возможна даже при приёме в рекомендованной дозе. У некоторых людей также появляются утомляемость или головокружение. Пока вы не знаете свою реакцию на препарат, соблюдайте осторожность; при появлении этих симптомов не садитесь за руль и не работайте с опасными механизмами. Подробнее — в разделе «Побочное действие».

Можно ли употреблять алкоголь при приёме цетиризина?

Во время приёма цетиризина рекомендуется воздерживаться от алкоголя. Сочетание может усиливать сонливость и ухудшать концентрацию внимания и быстроту реакции. Отсутствие заметной сонливости после предыдущей дозы не гарантирует, что сочетание с алкоголем будет безопасным. Подробнее — в разделе «Взаимодействие».

С какого возраста детям подходят таблетки и капли цетиризина?

Возрастные ограничения зависят от лекарственной формы и конкретного препарата. Например, таблетки Цетрина 10 мг разрешены с 6 лет, а его капли для приёма внутрь 10 мг/мл — с 6 месяцев; в возрасте от 6 до 12 месяцев их применяют только по назначению врача и под медицинским контролем. Эти ограничения нельзя автоматически переносить на все препараты цетиризина: проверяйте инструкцию к выбранной упаковке в ГРЛС Минздрава. Подробнее — в статье «Цетиризин детям».

Источники

• ГРЛС Минздрава России: поиск официальной инструкции. В поле «МНН / группировочное (химическое) наименование» укажите «цетиризин», затем выберите нужный препарат и лекарственную форму.
• Цетрин, таблетки 10 мг: листок-вкладыш, ГРЛС Минздрава России.
• Цетрин, капли 10 мг/мл: листок-вкладыш, ГРЛС Минздрава России.
• Цетиризин-Вертекс, таблетки 10 мг: листок-вкладыш, ГРЛС Минздрава России.
• Супрастин, таблетки 25 мг: листок-вкладыш, ГРЛС Минздрава России.
• Лоратадин, таблетки 10 мг: листок-вкладыш, ГРЛС Минздрава России.
• NHS: ответы на вопросы о цетиризине (справочный материал для пациентов, на английском языке).