Зодак: инструкция по применению
(Zodac)
Купить Зодак
Таблетки Зодак
Продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для деления с одной стороны.
Состав
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид (10 мг)
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, симетикона эмульсия SE 4.
Капли Зодак
Прозрачный раствор, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Состав
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид (10 мг/мл)
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.
Группа
Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Действие
Цетиризин — активное вещество препарата Зодак — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием.
Фармакодинамика
Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н₁.
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции.
- При дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
- При дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
- Ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
- Подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
- Ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р
В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 минут после приема, его эффект сохраняется до 24 часов.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь Зодак быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Равновесная концентрация достигается через 3 дня. При применении цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью. У взрослых после применения цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 – 2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после применения цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.
Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93% связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму
Выведение
Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов.
При приеме Зодака в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 принятой дозы Зодака выводится с мочой в неизмененном виде.
Пожилые пациенты
У 16 пожилых лиц при однократном приеме Зодака в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме Зодака внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью среднетяжелого или тяжелого течения требуется соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме Зодака в дозе 10 или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Дети
У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. Т½ у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет – снижено до 3,1 часа.
Зодак: показания
Показан у взрослых и детей для облегчения:
- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Зодак: противопоказания
- Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту Зодака;
- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо – галактозной мальабсорбции (для таблетированной формы);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 6 месяцев (для капель) — ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения.
С осторожностью
- Хроническая почечная недостаточность (при КК ˃ 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациенты пожилого возраста (возможно снижение скорости клубочковой фильтрации);
- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
- дети в возрасте до 1 года (для капель);
- при одновременном употреблении с алкоголем;
- беременность и период грудного вскармливания.
Беременность и грудное вскармливание
Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены. При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Перед применением Зодака, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации Зодака в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания Зодак применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Зодак применение и дозировка
Зодак принимают внутрь, независимо от еды, при необходимости запивая стаканом воды. Принимать Зодак следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными в вечернее время.
Таблетки
- Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
- Детям от 6 до 12 лет — 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки.
Капли
- Взрослые и дети старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
- Дети от 6 до 12 лет — 5 мг (10 капель) 2 раза в день.
- Дети от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
- Дети от 6 до 12 месяцев — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день (только под контролем врача).
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки или 10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Поскольку Зодак выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования Зодака следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).
Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Дозировка |
Норма | >80 | 10 мг 1 раз в день |
Легкая | 50–79 | 10 мг 1 раз в день |
Средняя | 30–49 | 5 мг 1 раз в день |
Тяжелая | 10–29 | 5 мг через день |
Диализ | <10 | противопоказано |
Зодак: побочное действие
В плацебо-контролируемых исследованиях были выявлены следующие нежелательные реакции: сонливость, утомляемость, сухость по рту, тошнота, головная боль, головокружение, боль в животе, диарея, ринит, фарингит.
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Другие нежелательные явления представлены ниже на основании данных пострегистрационного применения Зодака. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Иммунная система: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Психика: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
Нервная система: чнечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия, глухота, вертиго.
Зрение: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна — васкулит.
Сердечно-сосудистая система и кровь: очень редко — тахикардия, тромбоцитопения.
Пищеварение: нечасто — боль в животе, диарея, частота неизвестна — повышение аппетита.
Печень и желчевыводящие пути: редко — печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); частота неизвестна — гепатит.
Кожа и подкожные ткани: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Почки и мочевыводящие пути: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.
Другое: нечасто — астения, недомогание; редко — повышение массы тела, периферические отеки; частота неизвестна — артралгия. В отдельных случаях — после прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, (в т.ч. интенсивного) и/или крапивницы.
Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: При однократном применении Зодака в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: Сразу после приема Зодака — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Очень важно соблюдать дозировку, указанную в инструкции по применению. Не превышайте её без указаний врача.
Взаимодействие
На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина, взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно. Если Вы применяете лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Зодак, проконсультируйтесь с врачом.
Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).
Особые указания
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1 – гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления применения цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.
Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак детям в возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
- молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
- недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
- при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.
Хранение
Следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.
Производство
АО «Санофи Россия» (Россия)
Упаковка
По 7 или 10 таблеток в блистер. Каждый блистер по 7 таблеток; по 1, 3, 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 20 мл капель во флаконе из темного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и снабженный крышкой с защитой от вскрытия детьми. Каждый флакон вместе с инструкцией помещают в картонную пачку.
Рецепт
Зодак отпускается без рецепта.